Theo Đông y, mướp đắng (khổ qua) có vị đắng, tính hàn, công dụng thanh nhiệt, sáng mắt, giải độc, thích hợp với các chứng nhiệt sinh ra nóng, khát, làm sáng mắt, mát tim, nhuận tràng, hạt của cây có tác dụng bổ thận tráng dương… Tuy là một loại quả có nhiều tác dụng đối với sức khỏe, nhưng chính vì loại quả này có nhiều dược tính nên không phải ai cũng nên ăn. Với một số người, khi ăn mướp đắng sẽ không tốt cho sức khỏe, thậm chí có thể làm nặng thêm những bệnh mà người đó đang mắc, chẳng hạn như những người sau đây:

Người có vấn đề về hệ tiêu hóa
Ăn mướp đắng hàng ngày rất tốt cho sức khỏe song nếu ăn quá nhiều có thể dẫn đến tiêu chảy và các vấn đề dạ dày.

Mướp đắng có thể độc hại cho tế bào gan ở thú vật, enzym gan tăng cao sau khi dùng mướp đắng. Các chất trong mướp đắng có khả năng thay đổi hình dáng tế bào gan.
Phụ nữ mang thai và cho con bú
Nghiên cứu của các nhà khoa học cho thấy, mướp đắng có thể gây co thắt tử cung, xuất huyết và làm hư thai, dẫn đến sinh non. Đồng thời mướp đắng có khả năng gây đột biến gen. Vì thế, phụ nữ có thai không nên sử dụng mướp đắng nhất là khi mang thai ở giai đoạn đầu.
Phụ nữ đang cho con bú cũng không nên ăn mướp đắng vì trong loại quả này có một số thành phần mang độc tính nhẹ có thể được truyền qua sữa mẹ.
Độc tính này không gây ảnh hưởng ở người lớn, nhưng lại có vấn đề với trẻ em vì vậy rất cần thận trọng khi sử dụng.
Người bị bệnh gan, thận
Mướp đắng rất khó tiêu, có thể gây đầy hơi nên người bị bệnh gan và thận cần tránh ăn loại quả này. Những người bị thiếu men G6PD (loại men có vai trò quan trọng trong việc chuyển hóa của tế bào hồng cầu) cũng nên tránh xa loại rau có vị đắng này.
Người có tiền sử huyết áp thấp
Thành phần tạo ra tính hạ đường trong mướp đắng gồm: Charantin, Polypeptid-P và Vicine. Cơ chế tác dụng bao gồm giảm đường huyết và cải thiện dung nạp glucose. Nghiên cứu hạ đường ở thú vật được thực hiện ở chuột và thỏ cải thiện dung nạp glucose, giữ được tính hạ đường sau khi ngưng dùng mướp đắng 15 ngày đồng thời giảm luôn cholesterol.