Nhiều bộ phận của cây giẻ được dùng làm thuốc trong y học cổ truyền và kinh nghiệm dân gian.

Rễ: Thu hái quanh năm, đem về rửa sạch, thái mỏng, phơi hay sấy khô. Dược liệu có vị cay, tính hơi ấm, có tác dụng mạnh, tỳ vị, giảm đau, lợi thấp, chữa tê thấp, đau nhức gan xương, chân tay tê bại. Thường dùng phối hợp với các vị thuốc khác theo phương thuốc của Hải Thượng Lãn Ông (Bách gia chân tàng) như sau: Rễ hoa giẻ, rễ rung rúc, rễ gắm, vỏ thân ngũ gia bì chân chim, rễ bướm bụng, mỗi vị 80g; rễ sấm nam, rễ cỏ xước, rễ ô dược, rễ bướu bạc, rễ tầm xuân, tầm gửi, cây dâu, rễ bạch đồng nữ, mỗi vị 40g; rễ chỉ thiên, cả cây roi ngựa, mỗi vị 20g. Tất cả thái nhỏ, phơi khô, ngâm với 2 lít rượu trắng trong 1-2 tháng, càng lâu càng tốt. Ngày uống 2 lần, mỗi lần một chén nhỏ.

Tuệ Tĩnh (Nam dược thần hiệu) lại dùng rễ hoa giẻ phối hợp với kim ngân hoa, mỗi vị 30g, sắc với 400 ml nước còn 100 ml, uống làm 2 lần trong ngày để chữa ngộ độc nấm, mẩn ngứa, mụn nhọt.

Hoa: Thu hái khi mới nở, đem phơi nắng nhẹ hoặc sấy lửa nhỏ đảm bảo mùi thơm, tính bình, không độc, có tác dụng an thần, trấn tĩnh, chữa mất ngủ, ngủ không yên. Khi dùng lấy 8-16g hoa đã khô, cắt nhỏ hãm với nước sôi, uống làm 1 lần trước khi đi ngủ. Ngày uống 2-3 lần.

Cả cây: Thu hái quanh năm, chặt nhỏ, phơi khô, dùng riêng hoặc phối hợp với cây bòn bọt, nấu nước sắc để chữa bỏng và vết thương lở loét (kinh nghiệm của đồng bào dân tộc Dao ở tỉnh Tuyên Quang). Dựa vào kinh nghiệm này, học viện quân y đã bào chế từ 2 dược liệu trên dạng cao lỏng lấy tên là cao SH-91, theo cách làm cụ thể sau: Cả cây hoa giẻ và cành lá bòn bọt, mỗi thứ 5kg, chặt nhỏ, phơi khô cho vào nồi nhôm, đổ ngập nước 1-2 cm, nén nhẹ bằng 1 chiếc vít cho dược liệu không nổi lên, đun sôi trong 3 giờ, chắt lấy nước thứ nhất. Thêm nước, tiếp tục đun sôi trong 2 giờ, chắt lấy nước thứ hai. Gộp 2 nước sắc lại, cô nhỏ lửa thành cao. Cao có tỷ lệ 10/1 (10kg dược liệu thu được 1 lít cao) màu nâu nhạt, mùi thơm nhẹ. Đóng chai nút kín, đun tiệt trùng ở 110 độ C trong 1 giờ. Khi dùng, chế cao thành thuốc mỡ gồm cao SH-91 10g, lanolin 10g, sáp ong 2g, vaselin vừa đủ 100g. Ngày bôi 3-4 lần. Thuốc không gây mẩn đỏ, ít phù nề, tạo màng che phủ tốt, liền sẹo nhanh. Thành phần có tác dụng của thuốc chính là tanin, chất làm săn se, cầm máu, ngừng xuất tiết, tạo màng che phủ và diệt khuẩn trên các vết bỏng nông và saponin là chất làm giảm sức căng bề mặt chất lỏng, có khả năng làm tan mủ diệt khuẩn ở các vết bỏng sâu, tạo điều kiện phát triển tổ chức hạt và biểu mô.